Il complesso è formato dal convento, con il celebre tempietto di Bramante, e dalla chiesa; l'appellativo "in Montorio" ricorderebbe l'antico nome del Gianicolo (mons Aureus). Completamente riedificata tra il 1481 e il 1500 per incarico di Ferdinando II d'Aragona, con attribuzione incerta nell'ambito del tardo '400 (Baccio Pontelli?), fu restaurata dopo i danni del 1849 (il campanile del sec. XV è stato parzialmente ricostruito), e ancora intorno alla metà del ‘900. L'elegante facciata rinascimentale a timpano è a due ordini sovrapposti della stessa ampiezza, con rosone gotico e scala d'accesso a due rampe (1605); dal fianco sin., scandito dai contrafforti, sporgono le cappelle; le maggiori sono seicentesche. L'interno è a navata unica con tre campate: le prime due con volte a crociera, cui corrispondono due cappelle semicircolari per lato (in parte modificate nel '600); la terza, coperta a vela, si apre con due nicchioni che accennano a un transetto; profonda l'abside poligonale. La 1ª cappella destra ospita la Flagellazione di Sebastiano del Piombo; la 5ª fu realizzata su progetto di Giorgio Vasari (1552), che dipinse la pala con la Conversione di S. Paolo (nel personaggio vestito di nero a sin. se ne individua l'autoritratto). L’abside, originariamente ornata dalla Trasfigurazione di Raffaello, dal 1809 alla Pinacoteca Vaticana, presenta ora una copia di Vincenzo Camuccini della Crocifissione di S. Pietro di Guido Reni (pure presso la Pinacoteca Vaticana). La 2ª cappella sinistra fu realizzata da Gian Lorenzo Bernini (c. 1640) per il marchese Marcello Raymondi: è uno spazio scenografico unitario costituito da un vano coperto a crociera e da un'abside al centro della quale è il bel bassorilievo (Estasi di S. Francesco) di Francesco Baratta illuminato da luce radente. Nel chiostro a destra della chiesa si trova il tempietto di Bramante, edificio circolare con cupola, cinto all'esterno da 16 colonne in granito, che fu eretto nel 1508-1512 (ma la data è ancora discussa) sul luogo ove, secondo una tradizione priva di fondamento, sarebbe stato crocifisso S. Pietro. Dal piazzale antistante la chiesa, si gode di uno splendido panorama.